2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Opioid Receptor

Opioid Receptor (阿片受体)

阿片类受体 (Opioid Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体，以阿片类物质为配体。内源性阿片类物质包括强啡肽、脑啡肽、内啡肽、内吗啡肽和痛敏肽。阿片类受体广泛分布于脑部，并存在于脊髓和消化道中。阿片类受体是体内被阿片类物质激活的分子或部位。阿片类受体抑制人体内兴奋通路中的冲动传递。这些通路包括血清素、儿茶酚胺和 P 物质通路，它们都与疼痛感知和幸福感有关。阿片类受体进一步细分为 mu、delta 和 kappa 受体。所有这些类别虽然表现出不同的作用方式，但有一些基本的相似之处。它们都由钾泵机制驱动，该机制存在于大多数细胞的质膜上。

Opioid receptors are a group of G protein-coupled receptors with opioids as ligands. The endogenous opioids are dynorphins, enkephalins, endorphins, endomorphins and nociceptin. Opioid receptors are distributed widely in the brain, and are found in the spinal cord and digestive tract. Opioid receptors are molecules, or sites, within the body that are activated by opioid substances. Opioid receptors inhibit the transmission of impulse in excitatory pathways within the human body system. These pathways include the serotonin, catecholamine, and substance P pathways, which are all implicated in pain perception and feelings of well-being. Opioid receptors are further subclassified into mu, delta, and kappa receptors. All the classes, while exhibiting differing modes of action, share some basic similarities. They all are driven by the potassium pump mechanism, which is found on the plasma membrane of the majority of cells.

Opioid Receptor 亚型特异性产品:

Opioid Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P0210
    DAMGO Agonist 99.90%
    DAMGO 是 一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂，Kd 值为 3.46 nM。
    DAMGO
  • HY-B0418A
    Loperamide hydrochloride

    盐酸洛哌丁胺

    		Agonist 99.90%
    Loperamide hydrochloride (R-18553 hydrochloride) 是阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。Loperamide hydrochloride 也是一种选择性的竞争性人类肠道羧酸酯酶 (hiCE) 抑制剂。Loperamide hydrochloride 具有止泻作用。
    Loperamide hydrochloride
  • HY-N0164
    Matrine

    苦参碱

    		Agonist ≥98.0%
    Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱，可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用，包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用，可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。
    Matrine
  • HY-101718
    Aticaprant Antagonist 99.87%
    Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的kappa opioid受体拮抗剂，Ki值为0.807 nM。
    Aticaprant
  • HY-P0288
    [Leu5]-Enkephalin

    亮氨酸脑啡肽

    		Agonist 99.87%
    [Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。
    [Leu5]-Enkephalin
  • HY-13716
    Noscapine

    那可丁

    		Agonist 98.70%
    Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱，具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用，是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学，诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine 具有抗癌，神经保护，抗炎活性，并且可以穿越血脑屏障。
    Noscapine
  • HY-13101
    MCOPPB trihydrochloride Agonist 99.89%
    MCOPPB trihydrochloride 是一种伤害感受肽受体激动剂，pKi为10.07；其他阿片受体的活性较弱。
    MCOPPB trihydrochloride
  • HY-164747
    Isotodesnitazene Agonist 99.78%
    Isotodesnitazene 是一种阿片类物质。Isotodesnitazene 主要作用于 μ-阿片受体 (MOR)。Isotodesnitazene 对 MOR-βarr2 和 MOR-mini-Gi 的 EC50 分别为 34.8 nM 和 142 nM。Isotodesnitazene 可用于阿片类药物的研究。
    Isotodesnitazene
  • HY-15122
    Sinomenine

    青藤碱

    		Activator 99.94%
    Sinomenine 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。
    Sinomenine
  • HY-17417
    Naloxone hydrochloride

    盐酸纳洛酮

    		Antagonist 99.96%
    Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone hydrochloride 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能会引起肺水肿和心律失常。
    Naloxone hydrochloride
  • HY-15122A
    Sinomenine hydrochloride

    盐酸青藤碱

    		Activator 98.67%
    Sinomenine hydrochloride (Cucoline hydrochloride) 是来自?Sinomenium acutum 的一种生物碱，是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。
    Sinomenine hydrochloride
  • HY-P1333
    Dynorphin A

    强啡肽A

    		Agonist 98.06%
    Dynorphin A 是一种内源性阿片肽，参与中枢神经系统 (CNS) 的抑制性神经传递。Dynorphin A 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂，也是其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A 可诱导神经元死亡，可用于神经系统疾病的相关研究。
    Dynorphin A
  • HY-100903
    Norbinaltorphimine dihydrochloride Antagonist 98.17%
    Norbinaltorphimine dihydrochloride是一种有效的和选择性的κ阿片受体 (κ opioid receptor) 拮抗剂。
    Norbinaltorphimine dihydrochloride
  • HY-P0183
    Nociceptin

    孤菲肽

    		Agonist 98.70%
    Nociceptin 是一种十七肽，为 nociceptin 受体的内源性配体，具有缓解疼痛的作用。
    Nociceptin
  • HY-P0073
    Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH

    蛋氨酸脑啡肽

    		Activator 99.80%
    Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH 通过结合阿片样物质受体 (opioid receptor)，可调控人类免疫功能，抑制肿瘤生长。
    Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH
  • HY-10487
    JDTic dihydrochloride Antagonist 98.01%
    JDTic dihydrochloride 是一种有效的 kappa-opioid receptors (KOR) 的拮抗剂，常用于神经系统疾病的研究。
    JDTic dihydrochloride
  • HY-P1502
    β-Endorphin, human

    β-内啡肽,人

    		Agonist
    β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽，为阿片样 (opioid) 受体激动剂，尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有缓解疼痛的功效。
    β-Endorphin, human
  • HY-101202
    SNC80 Agonist 99.44%
    SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
    SNC80
  • HY-13274
    JTC-801 Antagonist 98.91%
    JTC-801 是一种具有选择性的 opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 抑制剂，其 Ki 值为 8.2 nM。
    JTC-801
  • HY-B0557
    Bisacodyl

    比沙可啶

    		Inhibitor 99.59%
    Bisacodyl 是一种刺激性缓泻剂，可直接作用于结肠以产生排便。Bisacodyl 通过直接激活结肠巨噬细胞来增加 PGE2 的分泌。PGE2 充当旁分泌因子并降低结肠中 AQP3 的表达，从而抑制水从腔向血管一侧的转移并导致通便作用。
    Bisacodyl
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Opioid Receptor Isoform Comparison

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